成分说 篇十一：Winlevi是什么？自Accutane（异维A酸）40年来首款获得FDA批准的痤疮药物

写在前面：

Winlevi是痤疮患者的福音，因为它与其他任何祛痘霜都不同。今天我们就来了解下这个介绍改变“痤疮治疗”游戏规则的外用药的知识。

关键词：

#外用非抗生素药物

#靶向雄激素受体

#局部可用

#不受性别限制

一、 Winlevi是什么，工作原理是什么样的？

Winlevi，即1%克拉舍酮(clascoterone)乳膏，是一种祛痘外用药，于2020年8月获得FDA批准，可在2021年用于治疗寻常痤疮。这是美国食品及药物管理局自1982年以来批准的第一种具有新作用机制的痤疮药物。

可用于用于12岁及以上人群的皮肤（局部）治疗寻常痤疮，目前尚不清楚WINLEVI 乳霜对12岁以下儿童是否安全有效。

Winlevi是一种外用药物，它提供了一种非抗生素选择，可直接靶向皮肤中的雄激素受体 。它的通用名称是clascoterone，是一种能抑制荷尔蒙对油脂分泌和炎症的影响的药膏。

睾酮和双氢睾酮（DHT）等雄激素在两性痤疮中都起着关键作用。雄激素与皮脂腺中的雄激素受体结合，导致皮脂分泌和炎症。

虽然痤疮是由多种因素引起的，但皮脂分泌增加和脂质成分改变被认为会促进炎症 。以前，控制油脂分泌的唯一方法是口服药物，如螺内酯或异维A酸（以前称为 "Accutane"）。

在皮肤中，WINLEVI与雄激素受体结合，与DHT等雄激素竞争。研究表明，这可抑制雄激素受体对皮脂腺细胞的作用，减少皮脂分泌和炎症。然而，WINLEVI在寻常型痤疮中的确切作用机制尚不清楚。

二、它的受用群体是哪些人？

Winlevi的神奇之处在于，它既适用于女性，也适用于男性。

在Winlevi之前，只有口服药物，如复方口服避孕药和螺内酯，来解决痤疮的荷尔蒙问题。此外，上述药物只能用于女性，因此对于不想口服药物的男性和女性来说，Winlevi是一种很有前景的辅助治疗方法。

Winlevi适用于12岁及以上患有中度至重度痤疮的人群，在临床试验中，它对治疗炎症性和非炎症性痤疮病变都有疗效。

三、它与其他痤疮药物有何不同？

与通常用于治疗痤疮的其他外用药物和成分（视黄醇、水杨酸和过氧化苯甲酰）不同，Winlevi针对皮肤上的荷尔蒙（特别是雄激素），帮助清除荷尔蒙性痤疮。

Winlevi是第一种治疗痤疮的局部抗荷尔蒙疗法（以前曾研究过局部使用螺内酯，但作为痤疮疗法确实效果不佳），虽然我们口服避孕药和螺内酯，但我们没有很好的局部用药来解决皮肤中的雄激素问题。

四、有什么副作用？

研究中它的副作用很小，只是局部皮肤出现轻微反应，对照组也出现了这种反应。

①局部刺激： 使用 WINLEVI乳霜可能会出现瘙痒、烧灼感、皮肤发红或脱皮。如果出现这些症状，请停止使用 WINLEVI 乳霜或减少使用次数。

这几乎是外用痤疮治疗方法，尤其是维甲酸类药物的常见副作用，在开始新的痤疮治疗程序时，专家通常建议从每周使用三次开始，然后根据耐受情况增加次数，并每天两次做好皮肤保湿工作。

②在使用 WINLEVI 期间或之后，可能会出现下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制。在 PK 试验中，第14天时，5%的成年受试者和9%的青少年受试者出现HPA轴抑制。在停止治疗4周后的随访中，所有受试者的HPA轴功能均恢复正常。增加全身吸收的情况包括大面积使用、长时间使用和使用闭塞性敷料。

③小儿患者可能更容易出现全身毒性。

④高钾血症： 临床试验期间观察到一些受试者血钾水平升高。在5%的WINLEVI治疗受试者和4%的车辆治疗受试者中观察到钾水平从正常转为升高。

五、 它能替代阿舒坦和螺内酯吗？

外用 Winlevi 有可能成为针对皮脂腺的口服药物（如Accutane和螺内酯）的替代品，但目前还没有对照的研究与之进行比较。

虽然有可能，但专业人士认为Winlevi更像是综合疗法中的一个额外步骤或治疗选择，而不是激素痤疮的单一疗法。Winlevi可以作为一线疗法，也可以作为常规疗法未清除痤疮的补充疗法，专家建议不要把它作为单一疗法，但任何痤疮治疗方法通常都不足以作为单一疗法（大多数外用痤疮药物的皮损清除率约为30%）。

对于饱受痤疮困扰的患者，专家建议将Winlevi与其他外用药物（包括维甲酸）混合使用，并与避孕药和螺内酯一起使用。

口服抗荷尔蒙疗法（如螺内酯）和荷尔蒙疗法（如避孕药）分别与皮肤/油脂腺和血液中的雄激素结合，如果在常规治疗中添加Winlevi，是否可以降低使用剂量，甚至完全不使用，专家也有质疑。

部分专家不认为这能替代口服避孕药和螺内酯等调解激素的口服药物，但是否真如此要等到皮肤科医生开始将其纳入痤疮治疗程序后才能知道。

六、能否与其他活性成分一起使用？

在研究中，Winlevi被用作单一疗法，以确定其安全性和有效性，但没有理由认为它不能与其他活性成分联合用作治疗方案的一部分。皮肤科专家解释到，随着这种药物在临床实践中的应用，肯定会了解到更多信息。

在美国食品及药物管理局的审批过程中，很少有研究显示一种痤疮外用药与另一种痤疮外用药联合使用会产生疗效。尽管如此，由于痤疮是由多种因素引起的，因此治疗方案通常包括两到四种通过不同机制发挥作用的外用药组合，此外，女性还需服用避孕药和螺内酯，偶尔口服抗生素，甚至异维A酸。大多数患者需要结合使用处方药膏，包括维甲酸（所有痤疮治疗方案的基础）、过氧化苯甲酰、外用达泊松及外用抗生素，并希望能将Winlevi加入到这一组中。

好的，那今天的分享就到这里了。

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